INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Es un producto con acción antifúngica, antimicrobiana y antiinflamatoria se utiliza para el tratamiento

de:

• Candidiasis cutáneas producidas por Cándida a/bicans.

• Tinea corporis, Tinea cruris

• Tinea pedís: El clotrimazol tópico está indicado en el tratamiento de la Tinea corporis (culebrilla

del cuerpo), Tinea cruris (culebrilla de la ingle: “prurito del jinete”) y Tinea pedís (culebrilla del

pie, pie de atleta) producidas por Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton

floccosum y Microsporum canis.

• Tinea versico/or. Pityriasis versicolor “hongo del sol” producida por Pityroporon orbiculare

(Malassezia furfur).

• Foliculitis, Forunculosis y Paroniquia

• Infecciones bacterianas menores como: picaduras infectadas de insectos, quemaduras

eczematoide infecciosa, dermatitis seborreica infectada, excoriación infectada, laceraciones

infectadas, abscesos y quistes cutáneos infectados, úlceras cutáneas infectadas, úlceras por

estasis infectadas fúngicas o virales menores, Sicosis barbae y heridas quirúrgicas menores,

todas producidas por estafilococos, estreptococos, Proteus vulgaris, Escherichia coli,

Pseudomonas aeruginosa y Enterobacter aerogenes (Aerobacter aerogenes).

Propiedades Farmacocinéticas:

Mecanismo de acción sulfato de gentamicina: Se transporta activamente a través de la membrana de la célula bacteriana, se une a la subunidad 30 S de los receptores especificas de las proteínas de los ribosomas bacterianos e interfiere con un complejo de iniciación entre el ARNm y la subunidad 30S, inhibiendo la slntesis de proteínas. El ADN se puede leer de forma errónea, produciéndose así proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y son incapaces de sintetizar proteínas.

Mecanismo de acción dipropionato de betametasona: Los corticosteroides difunden a través de las membranas celulares y forman complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos después entran en el núcleo celular, se unen al ADN (cromatina) y estimulan la transcripción del ARNm y la posterior síntesis de las enzimas que se piensa son los responsables en última instancia de los efectos antiinflamatorios de los corticosteroides de aplicación tópica en el oído.

A concentraciones elevadas, que se pueden alcanzar localmente después de la aplicación tópica, los corticosteroides pueden ejercer efectos directos sobre la membrana. Los corticosteroides disminuyen la exudación celular y fibrinosa y la infiltración tisular, inhiben la actividad fibroblástica y la de formación de colágeno, retrasan la regeneración epitelial, diminuyen la neovascularización postinflamatoria y reducen a los niveles normales la excesiva permeabilidad de los capilares inflamados.

Mecanismo de acción de clotrimazol: Fungistático, puede ser fungicida, dependiendo de la concentración; inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, lesionando la membrana de pared celular fúngica y alterando su permeabilidad; como consecuencia, puede producirse la pérdida de elementos intracelulares esenciales, también inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos, además inhibe la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa, dando como resultado un acúmulo intracelular de concentraciones tóxicas de peróxido de hidrógeno, lo cual puede contribuir al deterioro de los orgánulos subcelulares y a la necrosis celular. En Cándida albicans inhibe la transformación de los blastosporos en la forma de mecelial invasiva.

Mecanismo de acción de clotrimazol y betametasona: La combinación de clotrimazol y betametasona es utilizado para el tratamiento de infecciones fúngicas. El Clotrimazol trabaja previniendo el crecimiento o eliminando el hongo. La betametasona un corticosteroide es utilizada para prevenir la inflamación, enrojecimiento y picazón, así como otros slntomas presentados por infección fúngica.

Absorción: La gentamicina aunque no se absorbe a través de la piel intacta, la gentamicina tópica se absorbe fácilmente en las zonas muy erosionadas, quemadas o granuladas. La gentamicina en crema se absorbe en mayor proporción y más rápidamente que en pomada. El clotrimazol presenta penetración dérmica; absorción sistémica mínima. Los Corticosteroides se absorben de forma sistémica, el grado de absorción de una forma farmacéutica tópica puede depender del vehículo utilizado en cada formulación. Además, el vendaje oclusivo de zonas extensas o su uso prolongado aumenta la absorción de las formas farmacéuticas tópicas.

 

CONTRAINDICACIONES:

Los pacientes que no toleran un aminoglucósido pueden no tolerar tampoco otros aminoglucósidos.

El uso indiscriminado de gentamicina tópica puede dar lugar a la aparición de organismos resistentes a los aminoglucósidos. Por ello, no se recomienda su uso en pacientes inmunocomprometidos o de alto riesgo. La gentamicina no es eficaz contra anaerobios. Esta medicación por contener betametasona no debe utilizarse cuando existan los problemas médicos siguientes:

• • Enfermedades fúngicas del oído
  • Perforación del timpanoy tuberculosis del oído
  • Infección viral durante estados infecciosos agudos (los corticosteroides disminuyen la resistencia humana a las infecciones bacterianas, fúngicas y virales, su aplicación puede exacerbar la infección existente o fomentar el desarrollo de infecciones nuevas o secundarias).
  • Puesto que se ha descrito en niños supresión adrenal y retraso en el crecimiento infantil producidos por la absorción sistémica de los corticosteroides tópicos, se debe tener especial cuidado cuando se usen estos medicamentos en los pacientes pediátricos, sobre todo cuando se traten zonas extensas o si se utilizan vendajes oclusivos. En los niños se recomienda usar solamente corticosteroides tópicos de baja potencia, que no estén fluorados y que tengan libre el grupo 17- hidroxilo.

 

PRECAUCIONES, ADVERTENCIAS O RESTRICCIONES DURANTE EL EMBARAZO: Reproducción/Embarazo: La combinación de Clotrimazol y Betametasona no ha sido estudiada en la mujer embarazada.

Sin embargo, para las drogas individuales:

Clotrimazol: Utilizado en la vagina, no ha mostrado que cause defectos en el feto u otros problemas en ratas o humanos. Sin embargo, el clotrimazol administrado en forma oral, ha causado un decrecimiento en la probabilidad de embarazo, pero no en defectos de recién nacido en ratas y ratones.

Betametasona: Estudios en animales han mostrado que los corticosteroides, administrados en forma oral o por inyección, puede causar defectos en la progenie, inclusive a bajas dosis. Además, algunos de los corticosteroides más fuertes han mostrado que causan defectos en la progenie cuando se aplica en la piel de animales. Aunque no se han realizado estudios en humanos con los corticosteroides, debe tenerse en cuenta la relación riesgo – beneficio. (Categoría C para el embarazo según FDA).

Lactancia: No se ha descrito problemas con el clotrimazol y gentamicina. Con la betametasona, no se ha descrito problemas en humanos, sin embargo, la relación riesgo – beneficio debe tenerse en cuenta ya que los corticosteroides sistémicos se excretan en la leche y pueden producir efectos no deseados en el niño, por ejemplo, inhibición del crecimiento. No se sabe si los corticosteroides típicos se excretan en la leche.

Al usar gentamicina, se debe tomar grandes precauciones en pacientes con miastenia grave, parkinsonismo y otros procesos caracterizados por debilidad muscular.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El uso de antibacterianos tópicos puede producir sensibilización cutánea, dando como resultado reacciones de hipersensibilidad con el posterior uso tópico de la medicación.

El clotrimazol y gentamicina, pueden producir como incidencia rara: prurito, rash cutáneo, enrojecimiento, hinchazón u otros signos de irritación ausentes antes del tratamiento.

La betametasona presenta como incidencia menos frecuente o rara: Escozor o picor en el oldo. El clotrimazol puede presentar además: formación de ampollas, escozor, exfoliación, picazón.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La gentamicina puede reaccionar con otros aminoglucósidos, se recomienda tener precaución en el uso simultáneo tópico y sistémico de gentamicina o de fármacos relacionados; si se produce absorción sistémica significativa, ésta puede dar lugar a pérdida de la audición, que puede derivar en sordera aún después de suspender el medicamento y que puede ser permanente.

 

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Función adrenal evaluada mediante la estimulación de corticotrofina (ACTH) o por medidas de cortisol en plasma y función del eje hipotalámico – hipofisario – adrenal (HHA) (pueden disminuir si se produce una absorción significativa de corticosteroides, especialmente en los niños.

Concentraciones de glucosa en sangre; concentraciones de glucosa en orina (Pueden aumentar debido a la actividad hiperglicemia intrlnseca de los corticosteroides.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: tópica. Dosis:

Dosis para adultos y niños mayores de 12 años: de dos veces al día, mañana y noche.

Duración del tratamiento: de dos a tres semanas, sin embargo puede necesitarse de 4 a 6 semanas, especialmente si se ha producido engrosamiento de la piel.

Observaciones:

• Antes de aplicar, lavar la zona afectada con agua y jabón, secar perfectamente.
• Después de la aplicación, cubrir la zona con un vendaje de gasa si se desea.
• Cuando el medicamento se use en el tratamiento de candidiasis, deben evitarse los vendajes oclusivos, ya que proporcionan condiciones que favorecen el crecimiento de la levadura y la liberación de su endotoxina irritante.
• No utilizar en los ojos ni alrededor de los mismos.
• Cumplir el ciclo completo de tratamiento.
• Consultar con el médico si no hay mejora en un plazo de 3 semanas.
• El medicamento se debe seguir aplicando durante 2 semanas después de desaparecer los síntomas.
• Puede teñir de amarillo los tejidos, la piel, el pelo y las ur’\as.
• La relación riesgo beneficio debe evaluarse en otitis media (especialmente en niños) u otras infecciones del oído (riesgo de exacerbación o desarrollo de infecciones secundarias).
• El uso indiscriminado de gentamicina tópica puede dar lugar a la aparición de organismos resistentes a los aminoglucósidos. Por ello, no se recomienda su uso en pacientes inmunocomprometidos o de alto riesgo.
• La gentamicina no es eficaz contra anaerobios.

 

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO:

No se han reportado casos de sobredosis vía tópica.

NATURALEZAY CONTENIDO DEL ENVASE:

 

Farmacia: Estuche de 1 tubo de 15 gramos

Muestra médica:  Estuche de 1 tubo de 5 gramos.

1. • USP-DI. Drug information for the health care professional. 23^rd. Edition. 2003. Volume l. 902-910, 848-851,82-83
   • Martindale. Gula completa de consulta farmacoterapéutica. 1era. Edición en español. 2003. 327- 331, 935,569