Flamydol es la sal potásica del diclofenaco, pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos. El mecanismo de acción no está claramente establecido, pero mucha de la acción está asociada principalmente con la inhibición de la ciclooxigenasa que es una enzima que cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas E y F, las que desempeñan un papel fundamental en la medicación de los procesos de fiebre, así como en la producción del dolor y la inflamación.

Flamydol es un medicamento con propiedades anti-inflamatorias y analgésicas notables. La combinación de estas acciones le permite proporcionar un tratamiento eficaz del dolor de naturaleza reumática y no reumática. También es útil en los procesos que cursan con fiebre.

CLASIFICACION FARMACOLOGICA Y TERAPEUTICA
Antiinflamatorio, antirreumático, analgésico y antipirético.

FARMACOCINETICA:

FLAMYDOL 75 INYECTABLE

Absorción:

La absorción del diclofenaco de las ampollas comienza inmediatamente después de la administración intramuscular. Por término medio, el 80% de la media de la concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de 10 minutos de la administración. La media del área bajo la curva de las concentraciones plasmáticas respecto al tiempo (AUC) tras la administración parenteral es aproximadamente dos veces mayor que la obtenida después de la administración parenteral es aproximadamente dos veces mayor que la obtenida después de la administración oral o rectal de una dosis equivalente, mientras que la media de la concentración máxima es aproximadamente un 60 % mayor. La diferencia en la disponibilidad es atribuible al metabolismo de primer paso que tiene lugar cuando se administra el fármaco por vía oral o rectal. Los valores de AUC del diclofenaco muestran una relación lineal con la dosis. El comportamiento farmacocinética no cambia tras la administración repetida. No se produce acumulación del fármaco, siempre que se observen los intervalos de administración recomendados.

Distribución:

El 99.7% del diclofenaco se une a las proteínas séricas, principalmente a la albumina (99.4

%). El volumen de distribución aparente calculado es de 0, 12-0,17 I7kg. El diclofenaco entra en el líquido sinovial, donde se determinan concentraciones máximas de 2-4 horas después de que se hayan alcanzado las concentraciones plasmáticas máximas. La semivida de eliminación aparente del líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, las concentraciones del principio activo ya son mayores en el líquido sinovial que en el plasma, y se mantienen más elevadas durante un periodo hasta 12 horas.

Biotransformación:

La biotransformación del diclofenaco se produce en parte por glucuronidación del fármaco intacto, pero principalmente por hidroxilaciones y metoxilaciones simples y múltiples, lo que produce diversos metabolitos fenólicos (3-hidroxi-4hidroxi-5hidroxi-4, 5-dihidroxidiclofenaco y 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco), la mayoría de los cuales se convierten en conjugados glucurónidos.

Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.

Eliminación:

La depuración sistémica total del diclofenaco del plasma es de 263± 56 ml/min (Valor medio

± DE). La semivida terminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluidos los dos activos, también tienen semividas plasmáticas breves, 1-3 horas. Un metabolito, el 3 hidroxi-4-metoxi-diclofenaco, tiene una semivida plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es prácticamente inactivo.

Aproximadamente el 60 % de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de conjugado glucurónido del fármaco inalterado y como metabolitos, la mayoría de los cuales también se convierten en conjugados glucurónidos. Menos del 1 % se excreta como fármaco inalterado. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces.

FARMACODINAMIA:

Mecanismo de Acción

La sal potásica del diclofenaco, es un antiinflamatorio no esteroide con notables propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera que el mecanismo

de acción fundamental es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, que se ha demostrado experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan una función importante en la patogenia de la inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco no suprime la biosíntesis de proteoglucanos en el cartílago en concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en seres humanos.

Efectos farmacodinamicos:

Se ha comprobado que el diclofenaco ejerce un notable efecto analgésico en el caso de dolor moderado e intenso. Si existe inflamación (por ejemplo, debido a traumatismos o a intervenciones quirúrgicas), alivia rápidamente el dolor espontáneo y el dolor que se produce con el movimiento, y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema de las heridas.

Flamydol ®75 inyectable

Coadyuvante en enfermedades con dolor, inflamación y fiebre como: amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis, influenza, mastitis, anexitis, salpingitis, dismenorrea.

Estados dolorosos e inflamatorios de origen traumático como: isquialgia, braquialgia, lumbalgia, contusiones, luxaciones, fracturas.

Estados dolorosos e inflamatorios de origen reumático como: artritis gotosa aguda, artritis reumatoidea activa, espondilitis anquilosante activa, osteoartritis.

Dolor después de una extracción dentaria y otras intervenciones odontomaxilares.

Está indicado para todos estos procesos en su fase aguda y se necesita una acción inmediata.

No debe utilizarse en pacientes con úlcera péptica y durante el embarazo. No debe ser administrado a pacientes quienes el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos inducen los síntomas del asma, rinitis o urticaria y en los casos de diarrea.

No debe utilizarse en niños.

Flamydol 75 inyectable

Los AINE se asocian a incremento del riesgo de eventos cardiovasculares trombóticos, el riesgo puede incrementarse con la duración del tratamiento o factores de riesgo cardiovascular preexistente; evaluar en detalle el perfil cardiovascular de riesgo antes de prescribirlos usar la dosis efectiva más baja durante el periodo más corto posible en relación con las metas terapéuticas individuales; evaluar la utilidad de terapias alternativas en pacientes con riesgo elevado. Los AINE pueden inducir retención hídrica, edema e hipertensión de novo o intensificación de la existente; usar con cautela en pacientes con hipertensión, ICC o retención de líquidos.

Contiene bisulfito que puede causar reacciones alérgicas en personas sensibles. No inyectar dentro o cerca de una arteria o nervio. Puede ser dañino para el lactante.  Contiene alcohol bencílico: no administrar en niños menores de 6 meses.

Este medicamento contiene propilenglicol puede producir síntomas parecidos a los del alcohol, por lo que puede disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria.

Se recomienda administrar con precaución a pacientes con enfermedad cardiovascular, hepática o renal graves. Debe tenerse especial cuidado en pacientes con desórdenes hemorrágicos, molestias gastrointestinales o historia de enfermedad péptica ulcerosa.

Aunque no afecta el sistema hematopoyético, en tratamientos prolongados debe controlarse el cuadro hemático.

Eventos cardiovasculares trombóticos graves, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que puede ser fatal.

El diclofenaco puede causar un mayor riesgo de graves eventos adversos gastrointestinales incluyendo inflamación, sangrado, ulceración y perforación del estómago o intestinos, que puede ser fatal. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante el uso y sin síntomas de alerta. Los pacientes mayores tienen un mayor riesgo de eventos gastrointestinales graves.

La inyección intramuscular puede provocar dolor local e induración, abscesos locales y necrosis en el sitio de la inyección. Pueden causar efectos adversos graves en la piel, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, que puede ser fatal. Estos eventos serios pueden ocurrir sin previo aviso. Los pacientes deben ser informados acerca de los signos y síntomas de las manifestaciones cutáneas graves y el uso de la droga debe suspenderse a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

La sobredosis con Diclofenaco no tiene un cuadro típico. La sobredosis puede causar síntomas como vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarrea, mareos, acúfenos o convulsiones. En caso de intoxicación grave, se puede producir insuficiencia renal aguda o lesión hepática aguda.

El tratamiento de la intoxicación aguda por AINE consiste básicamente en medidas de soporte y tratamiento sintomático. Se deben aplicar medidas de soporte y tratamiento sintomático para las complicaciones, como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, trastorno digestivo y depresión respiratoria.

Es probable que las medidas especiales, como la diuresis forzada, la diálisis o la hemoperfusión, no sean útiles para eliminar los AINE, debido a su elevada tasa de unión a proteínas y a su metabolismo extensivo.

Pueden presentarse trastornos gastrointestinales siendo los más comunes y consisten en ardor, dolor epigástrico, náuseas, vómitos, flatulencia, cólicos, diarrea o constipación. Algunas veces puede aparecer sangre oculta en heces, así como erosiones gástricas endoscópicas. En ocasiones pueden presentarse manifestaciones nerviosas que consisten en cefaleas, aturdimiento, vértigo, raras veces somnolencia.

Ocasionalmente puede producir fenómenos alérgicos consistentes en eritemas, erupciones, raras veces urticaria, problemas de hipersensibilidad, por ejemplo: asma, reacciones sistémicas anafilácticas, inclusive hipotensión.

Organismo en general: fiebre, infección, sepsis.

Sistema cardiovascular: insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, taquicardia, síncope.

Sistema digestivo: boca seca, esofagitis, úlceras gástricas/pépticas, gastritis, hemorragia gastrointestinal, glositis, hematemesis, hepatitis, ictericia.

Sistema hemático y linfático: equimosis, eosinofilia, leucopenia, melena, púrpura, sangrado rectal, estomatitis, trombocitopenia.

Metabólicas y nutricionales: cambios de peso.

Sistema Nervioso: ansiedad, astenia, confusión, depresión, alteraciones del sueño, somnolencia, insomnio, malestar, nerviosismo, parestesia, somnolencia, temblores, vértigo. Sistema Respiratorio: asma, disnea.

Piel y anexos: alopecia, fotosensibilidad, aumento de la sudoración. Oftalmológico: visión borrosa.

Sistema    urogenital:    cistitis,    disuria,    hematuria,    nefritis    intersticial,    oliguria/poliuria, proteinuria, insuficiencia renal.

Flamydol inyectable

La inyección intramuscular puede provocar dolor local o induración, abcesos locales y necrosis en el lugar de la inyección.

Puede alterar la respuesta a la insulina o agentes orales hipoglucemiantes. Puede disminuir los efectos de furosemida y diuréticos tiazidas, debido a que tienen riesgo de desarrollar un daño renal secundario por el resultado de inhibición de prostaglandinas causadas por el Diclofenaco. Puede alterar la respuesta a la insulina o agentes orales hipoglucemiantes. Además, disminuir los efectos de furosemida y diuréticos tiazidas, debido a que tienen riesgo de desarrollar un daño renal secundario por el resultado de inhibición de prostaglandinas causadas por el Diclofenaco.

La administración concomitante de varios agentes antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar la ocurrencia de efectos adversos. Se recomienda que cuando se administre un tratamiento concomitante de Diclofenaco con un anticoagulante, se efectúen pruebas de laboratorio con el fin de vigilar muy de cerca si la acción del anticoagulante se mantiene.

Metotrexato: Se debe tener precaución cuando el diclofenaco se administra de forma concomitante con metotrexato.

Ciclosporina: La terapia concomitante con diclofenaco puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Inhibidores de la ECA: Puede disminuir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA.

Litio: El diclofenaco produce elevación de los niveles de litio en plasma y reducción en el aclaramiento renal del litio. Estos efectos se han atribuido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales por el AINE. Por lo tanto, cuando diclofenaco y el litio se administran simultáneamente, los sujetos deben ser observados cuidadosamente para detectar signos de toxicidad por litio.

Warfarina: Los efectos de la warfarina y diclofenaco en hemorragia digestiva son sinérgicos, de manera que los usuarios de ambos fármacos juntos tienen un riesgo de sangrado gastrointestinal grave mayor.

CYP2C9 inhibidores o inductores: Diclofenaco es metabolizado por las enzimas del citocromo P450, principalmente por el CYP2C9. La administración concomitante de diclofenaco con inhibidores del CYP2C9 como, por ejemplo, el voriconazol puede aumentar la exposición y la toxicidad de diclofenaco, mientras que la administración concomitante con inductores de CYP2C9 como la rifampicina puede dar lugar a una menor eficacia de diclofenaco.

Flamydol inyectable

1 ampolla intramuscular profunda en la región glútea cada día. Esta dosis puede repetirse cada 12 horas en casos graves por un período máximo de 2 días.

Flamydol 75 inyectable
Farmacia:
caja por 1 y 5 ampollas de 2mL c/u.

Farmacia:
caja por 1 ampolla de 2mL + jeringa desechable + toallita con alcohol

Consérvese en un lugar seco a temperatura no mayor de 30 ºC. Protéjase de la luz.

• The Complete Drug Reference. 37th Edition. 2011. Pp. 46-49, 100-103
• Ficha Técnica e Inserto del producto de referencia Cataflam®.
• Drug Information AHFS. 2011. American Society of Health-System Pharmacists. 2107-2114.
• Ficha Técnica    del producto Voltaren bajada de la pagina de la Agencia Española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es.
• PDR GENERICS. Medical Economics. New Jersey, USA. 1995. p.p 865-869.
• REYNOLD,     EDITOR.      MARTINDALE.      The   Extra   Pharmacopeia.       28   ed.      The Pharmaceutical. Press. London, 1982. Pp, 39.1
• USP DI, 14 th, ed. 1994. pp 356-364.
• GOODMAN Y GILMAN, T. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 8ª ed. Medica Panamericana, México, 1991. p.p
• DRUG INFORMATION. American Society of Hospital Pharmacists, Inc. 1994 pp 1219 –
• TAKETOMO, C., HODDING J. Manual de Pediatría 15a Edición. Editores Inter Sistemas. Lexi Comp 2009 Pp 385

FECHA DE REVISION:

Diciembre 2016